抗高血压药物的分类

根据作用机制及是否为一线降压药，降压药可作如下分类，其中前五类为一线降压药。

1.利尿药 ①噻嗪类利尿药：如氢氯噻嗪、吲达帕胺；②袢利尿药：如呋塞米、托拉塞米；③保钾利尿药：如阿米洛利、氨苯蝶啶；④醛固酮受体拮抗剂：如螺内酯、依普利酮。

2. β受体拮抗剂 ①非选择性β受体拮抗剂：如普萘洛尔等；②高选择性β1受体拮抗剂：如美托洛尔、比索洛尔等；③α、β受体拮抗剂：如拉贝洛尔等。

3.钙通道阻滞药 ①二氢吡啶类：代表药物为硝苯地平；②非二氢吡啶类：代表药物为地尔硫䓬、维拉帕米。

4.血管紧张素转换酶抑制剂 如卡托普利、培哚普利、贝那普利等。

5.血管张素Ⅱ受体拮抗剂 如缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等。

6.其他α受体拮抗剂 如哌唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪等；交感神经抑制剂如可乐定、利血平(降压灵)、甲基多巴等；作用于血管平滑肌的药物如肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠等。复方制剂如新型的复方制剂包括厄贝沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氨氯地平、培哚普利氢氯噻嗪等。

抗高血压药物的特点

抗高血压药物品种较多，各类药物具有各自的作用特点。

1.利尿药 常单独用于抗轻度高血压，也与其他药物合用治疗中、重度高血压，尤其适用于伴心力衰竭、水肿的患者。代表药物有氢氯噻嗪、吲达帕胺、复方盐酸阿米洛利片等。长期使用此类药易致糖耐量降低、血糖升高、高尿酸血症等代谢紊乱，以及血液中的胆固醇和甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低、性欲减退等并发症，故一般在医师的指导下间断性使用。利尿药通过利钠排水、降低容量负荷发挥降压作用。在我国，常用的利尿药是氢氯噻嗪和吲达帕胺。此类药物尤其适用于老年人高血压、单纯收缩期高血压、伴有心力衰竭的高血压，其副作用与剂量密切相关，故通常采用小剂量。常见的不良反应有低钾血症、高尿酸血症，故应该注意复查血钾，痛风患者禁用。

2.钙通道阻滞药 适用于各型高血压，尤其适用于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药物为硝苯地平、氨氯地平、尼卡地平、尼群地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平、地尔硫䓬等。钙通道阻滞药是应用最广的一类降压药，比较适合中国人，其作用不受盐摄入量的影响，无严重的副作用。但高血压的发病机制复杂，每个人血压升高的原因不尽相同，不是所有人用钙通道阻滞药都可以取得最好的效果。钙通道阻滞药主要通过阻滞血管平滑肌细胞上的钙通道发挥扩张血管、降低血压的作用，最适用于老年人高血压、单纯收缩期高血压(仅收缩压高，舒张压不高)、高血压伴稳定型心绞痛、高血压伴有冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病(如下肢动脉狭窄)。

3.β受体拮抗剂 广泛应用于轻、中度高血压患者，尤其适用于年轻的高血压患者以及治疗劳力性心绞痛，不宜用于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因其减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)的患者。主要药物有普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛、艾司洛尔等。β受体拮抗剂主要通过抑制交感神经活性、抑制肾素释放、抑制心肌收缩力、减慢心率而降低血压。β受体拮抗剂最适用于合并有冠心病(包括心绞痛、心肌梗死)、心率快或有期前收缩等快速性心律失常、慢性心力衰竭、甲亢、焦虑等症状的高血压患者，尤其适用于年轻人。常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、心动过缓等，还可能影响糖脂代谢。心率慢(＜45次/min)、窦性心动过缓、心律失常和支气管哮喘的人群禁用。

长期应用β受体拮抗剂者突然停药后会有“反跳”现象，如血压反跳性升高、心动过速、心绞痛发作、焦虑等，因此一定要在医师的指导下逐步停药，切忌自己突然断药。

4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 本类药物对原发性高血压、肾性高血压有良好疗效，能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大，常用于伴心室肥大、心力衰竭、糖尿病、高脂血症的患者以及中、重度高血压的老年患者。血肌酐＞3mg/dl的患者慎用，双侧肾动脉狭窄和妊娠中、后期的患者禁用。常用药物有卡托普利、依那普利、培哚普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利、喹那普利等。ACEI主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起到扩张血管等作用，从而降低血压。ACEI的优点是对糖脂代谢无不良影响，且可以改善糖代谢、减少新发糖尿病、减少糖尿病患者的尿蛋白，以及保护心脏和肾脏。尤其适用于合并糖尿病、肾病、蛋白尿、代谢综合征、慢性心力衰竭、心肌梗死的高血压患者。最常见的不良反应是持续性干咳，多见于用药初期，症状轻者可尝试继续服药，不能耐受者应换药。其他不良反应有低血压、皮疹，偶见血管神经性水肿，一旦发生应该停药并不再使用任何ACEI。用药期间注意复查血钾和肾功能，严重肾功能不全、高钾血症、双侧肾动脉狭窄及孕妇禁用。

5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 降压效果好且副作用小，常用药物有氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。ARB是降压药家族中最年轻的成员，作用机制与ACEI类似，其适用人群和不良反应、禁忌证也类似于ACEI，干咳较少。

6.其他抗高血压药物α受体拮抗剂 如哌唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪等在临床上也有应用。交感神经抑制剂如可乐定、利血平(降压灵)、甲基多巴等可扩张血管，减轻心脏负荷，并可治疗慢性心功能不全，降低血液中的胆固醇及甘油三酯，升高高密度脂蛋白，最适用于伴高脂血症、前列腺肥大、心功能不全的高血压患者；为避免首剂效应及体位性低血压，宜从小剂量开始，后递增用量。肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠等药物作用于血管平滑肌而发挥降压作用。复方制剂如新型的复方制剂包括厄贝沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氨氯地平、培哚普利氢氯噻嗪等，以最适合搭配的种类按固定剂量组合，降压效果较好，服用方便，对于需要联合用药的患者应提倡使用。

总之，利尿药效果持久，但需注意其对糖脂代谢的影响；β受体拮抗剂主要通过降低心率和心肌收缩力降压（脂溶性高的β受体拮抗剂有中枢性降压作用），降压效果较弱，且非选择性β受体拮抗剂以及大剂量使用高选择性β1受体拮抗剂时可对糖脂代谢、支气管平滑肌产生一定的影响；α受体拮抗剂易引起体位性低血压；ACEI可导致缓激肽蓄积，干咳的发生率比较高，使用过程需注意监测肾功能和电解质。各类抗高血压药物均有一定的局限性，常常需要联合使用才能保证降压达标，减少药品不良反应。